Aromasin (eksemestan), büyümesi östrojenden etkilenen bir kanser türü olan östrojen reseptörü pozitif meme kanserini tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Aromasin, vücudun östrojen üretmek için kullandığı aromataz adlı bir enzimi bloke eden aromataz inhibitörleri adı verilen bir ilaç sınıfına aittir. Hormon seviyelerini düşürerek, bir tümör daha az büyüyebilir.
Tom Grill / Görüntü Bankası / Getty ImagesAromasin, menopoz sonrası kadınlarda kanserin nüksetmesini önlemek için 1999 yılında ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından kullanılmak üzere onaylandı. Tamoksifen ile tedaviye rağmen ilerlemiş meme kanserini tedavi etmek için de kullanılır. Premenopozal kadınlarda veya östrojen reseptörü negatif meme kanseri olan kadınlarda kullanılmaz.
Aromasin, nüksü önleme ve sağkalımı uzatmadaki faydalarına rağmen, kemik mineral kaybı ve fetal zarar potansiyeli de dahil olmak üzere bazı riskler taşır.
Nasıl çalışır
Hücrelerinde östrojen reseptörü bulunan belirli kanser türleri vardır. Hücrenin içinde bulunan bu reseptörler, hormon onlara bağlandığında aktif hale gelir. Östrojen reseptörlerine sahip meme kanserleri,östrojen reseptörü pozitif, olmayanlar şu şekilde sınıflandırılır:östrojen reseptörü negatif. Bazı yumurtalık ve endometriyal kanserler de östrojenden etkilenir.
Aromasin, diğer aromataz inhibitörleri gibi aromataza bağlanarak ve etkisini bloke ederek östrojen üretimini yavaşlatır. Bu anahtar enzim, hem menopoz öncesi hem de menopoz sonrası kadınlarda androjenleri (erkek hormonları) östrojene dönüştürür.
Aromasin özellikle menopoz sonrası kadınlarda biyoaktiftir çünkü temel kaynağı östrojen bu dönüşümdür, çünkü yumurtalıkları artık çalışmamaktadır. Süreç esas olarak göğüslerin, karaciğerin, cildin, kemiklerin, pankreasın ve beynin periferik dokularında gerçekleşir.
Aromasin, yönlendirildiği gibi alındığında menopoz sonrası kadınlarda östrojen üretimini yüzde 85 ila yüzde 95 oranında baskılayabilir.
Östrojen ana kaynağı androjenlerin dönüştürülmesinden ziyade yumurtalıklar olduğu için, menopoz öncesi kadınlar için durum tersidir. Bu nedenle Aromasin bu kadınlarda etkisizdir.
Kimler Kullanabilir
Postmenopozal olmanın yanı sıra, kadınlar östrojen reseptörü pozitif meme kanserine sahiplerse Aromasin tedavisine adaydırlar. Bir kadının hormon reseptör durumunu belirlemek için, biyopsi ile veya ameliyat sırasında bir doku örneğinin alınması gerekir.
Test, göğüs kanseri hücrelerindeki östrojen ve / veya progesteron reseptörlerinin sayısını belirleyecektir. Vakaların yaklaşık üçte ikisinde, bir tümör bu hormonlardan birinin veya her ikisinin reseptörlerine sahiptir.
Aromasin kullanımının şu anda iki endikasyonu vardır:
- Aromasin, birincil kanser tedavisinden sonra kanserin nüksetmesini önlemek için kullanılan bir tedavi şekli olan adjuvan terapinin bir parçası olarak dahil edilebilir. Adjuvan tedavide kullanılan birincil ilaç olan tamoksifenden sonra ikinci basamak tedavi olarak reçete edilir.
- Aromasin, tamoksifen kullanıldıktan sonra ilerlemiş bir meme kanseri ilerlediğinde de kullanılabilir. Bu durumda, Aromasin tamoksifen ile ikame edilecektir. Birlikte alınmayacaklardı.
Dozaj
Aromasin, 25 miligram (mg) hap içinde sağlanır. Yemekten hemen sonra günde bir kez 25 mg doz olarak alınır. Aromasin'in emilmesi için yağa ihtiyacı vardır ve bunu aç karnına daha az yapabilir.
Yan etkiler
Tüm ilaçlar gibi Aromasin de yan etkilere neden olabilir. Bunların çoğu, halihazırda hormonal azalmalardan etkilenen kadınlarda östrojendeki ani düşüşlerle ilişkilidir.
İlaç sadece menopoz semptomlarına neden olmakla kalmaz, aynı zamanda devam eden kullanımla osteoporoz (kemik mineral kaybına bağlı gözenekli kemikler) riskini de artırabilir.
Aromasin kullanımının en yaygın yan etkileri (sıklık sırasına göre):
- Sıcak basmaları
- Eklem ağrısı
- Terlemede artış
- Saç dökülmesi veya incelmesi
- Yüksek tansiyon
- Uykusuzluk hastalığı
- Mide bulantısı
- Yorgunluk
- Karın ağrısı
- Depresyon
- İshal
- Baş dönmesi
- Cilt kuruluğu, kaşıntı ve iltihap
- Baş ağrısı
- Kas ağrısı
- Ödem (doku şişmesi)
- Kaygı
Yan etkilerin şiddeti değişebilir. Bazıları düşük derecelidir ve zamanla kendiliğinden çözülür. Diğerleri ısrar edebilir ve sürekli tedavi veya tedavide değişiklik gerektirebilir. Bununla birlikte, kullanıcıların yüzde 3'ünden daha azı yan etkiler nedeniyle tedaviyi sonlandırıyor. Aromasin ile alerji nadir görülür.
Aromasin ve tamoksifen benzer yan etkilere sahiptir. Uykusuzluk ve eklem ağrısı Aromasin ile daha yaygın olsa da, ilacın tamoksifen ile karşılaştırıldığında çok daha düşük kan pıhtılaşması veya rahim kanseri riski vardır.
Kemik Yoğunluğu Kaybı
Kısa vadeli yan etkilere ek olarak, Aromasin yeterli kalsiyum ve D vitamini alımıyla bile osteoporoz riskini artırabilir. Kemoterapinin kemik mineral üretimini de azaltabileceği düşünüldüğünde, bu, kanserli postmenopozal kadınlar için ciddi bir endişe oluşturmaktadır. Kanser olmasa bile, 50 yaşın üzerindeki kadınların osteoporoz gelişme olasılığı erkeklerden beş kat daha fazladır.
Aromasin kaynaklı osteoporoz, omurganın çökmesine, boy kaybına, eğimli duruşa ve artmış kemik kırığı riskine yol açabilir. Risk, tamoksifenden daha büyük görünmektedir.
Kanada'dan yapılan çalışmaların 2018 yılında gözden geçirilmesi, Aromasin gibi aromataz inhibitörlerinin, tamoksifen ile karşılaştırıldığında kırık riskini yüzde 33 artırdığını, ancak tedavi durdurulduktan sonra riskin tamamen tersine döndüğünü bildirdi.
Bu risklerden bazıları, kemik mineral üretimini destekleyen ağırlık kaldırma egzersizleriyle hafifletilebilir. Artmış kalsiyum ve D vitamini alımına ek olarak, yılda iki kez Prolia (denosumab) enjeksiyonları veya yılda bir kez Zometa (zoledronat) intravenöz infüzyonları, erken evre kanser nüksünün önlenmesine yardımcı olurken osteoporoz riskini azaltabilir.
Etkileşimler
Aromasin, sitokrom P450 3A4 (CYP 3A4) adı verilen bir enzim kullanılarak karaciğerde metabolize edilir. Diğer ilaçlar aynı enzimi aynı amaç için kullanır. Aromasin bu ilaçlarla birlikte kullanılırsa, kan dolaşımındaki bir veya iki ilacın konsantrasyonunu değiştirebilir. Azalan konsantrasyonlar, farmasötik etkinin kaybı ile ilişkilendirilirken, artan konsantrasyonlar ilaç toksisitesine ve yan etkilerin kötüleşmesine neden olabilir.
Aromasin ile etkileşime girebilecek ilaçlar arasında:
- Kinidin gibi anti-aritmi ilaçları
- Tegretol (karbamazepin) ve Trileptal (okskarbazepin) gibi antikonvülsanlar
- Nizoral (ketokonazol) ve Vfend (vorikonazol) gibi antifungal ilaçlar
- Amlodipin ve nifedipin gibi anti-hipertansif ilaçlar
- Orap gibi antipsikotik ilaçlar (pimozid)
- Nefazodon gibi atipik antidepresanlar
- Reyataz (atazanavir) ve Crixivan (indinavir) gibi HIV ilaçları
- Sandimmune (siklosporin) gibi bağışıklığı baskılayan ilaçlar
- Klaritromisin ve telitromisin gibi makrolid antibiyotikler
- Ergomar (ergotamin) gibi migren ilaçları
- Duragesic (fentanil) ve alfentanil gibi opioid analjezikler
- Tüberkülozu tedavi etmek için kullanılan rifampin bazlı ilaçlar
- Klonopin (klonazepam) ve Halcion (triazolam) gibi triazolo-benzodiazepin sakinleştiriciler
Çoğu durumda, bir veya diğer ajanın doz ayarlaması etkileşimi telafi edebilir. Diğerlerinde, bir ilaç ikamesi gerekebilir.
St.John's Wort ve greyfurt suyu da Aromasin ile etkileşime girebilir.
Aromasin'e başlamadan önce, ilaç, eğlence, reçetesiz veya tamamlayıcı / alternatif olsun, alabileceğiniz tüm ilaçlar ve takviyeler hakkında onkoloğunuza tavsiyede bulunun.
Kontrendikasyonlar
Aromasin, Aromasin veya herhangi bir bileşenine alerjisi olduğu bilinen kişilerde kullanım için kontrendikedir. Beklenmedik bir durumda ve alerji ortaya çıktığında, tedavi durdurulmalı ve kullanıcıya ikinci kez ilaca tekrar itiraz edilmemelidir.
Aromasin şu anda premenopozal kadınlarda, özellikle hamile olan veya hamile kalma ihtimali olanlarda kontrendikedir.
Bu, büyük ölçüde Aromasin'in Gebelik Kategorisi X ilacı olarak sınıflandırmasından kaynaklanmaktadır, yani ilacın fetal zarara neden olabileceğine dair olumlu kanıtlar vardır. Bugüne kadarki kanıtlar, Aromasin'in düşük yapma ve düşük doğum ağırlığı riskini artırdığı gösterilen sıçan ve tavşan çalışmaları ile sınırlıdır.
Femara (letrozol) gibi aromataz inhibitörleri yumurtalıkları kimyasal olarak baskılanmış premenopozal kadınlarda kullanılabilmesine rağmen, aynı durum şu anda Aromasin için geçerli değildir. Ancak bu yakında değişebilir.
New England Journal of Medicine'de 2014 yılında yapılan bir araştırmaya göre, erken evre meme kanseri olan premenopozal kadınlarda Aromasin ve yumurtalık baskılanmasının kombine kullanımı, yüzde 88,8'e kıyasla 5 yılda yüzde 92,8'lik bir meme kanserinden kurtulma oranıyla ilişkilendirildi. tamoksifen ve yumurtalık baskılama ile.
Denemeye katılan 4.690 kadının yumurtalık östrojen üretimi ilaçlar, radyasyon veya ooferektomi (yumurtalık çıkarma) ile bastırıldı. Ölüm dahil olmak üzere her iki gruptaki genel advers olay oranı istatistiksel olarak eşitti.
