Penisilin, belirli bakteri enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılan bir antibiyotiktir. Yaygın yan etkiler arasında ishal ve mide rahatsızlığı yer alır ve bazı insanlar penisiline alerjik reaksiyon gösterebilir - etkiler hafiften şiddetliye kadar değişebilir.
Penisilin, ağızdan veya intravenöz (IV, bir damara) enjeksiyon veya intramüsküler (IM, büyük bir kasta) enjeksiyonla alınacak oral formda mevcuttur. Ve farklı etki mekanizmalarına sahip farklı penisilin türleri vardır.
Arka fon
Tüm penisilin türleri, en azından kısmen,Penicillium chrysogenum.
İskoç bilim adamı Alexander Fleming, 1929'da yanlışlıkla "küf suyu" ile kontamine olmuş bakteri kültürlerinin mantar tarafından öldürüldüğünü fark ettiğinde penisilini keşfetmesiyle tanınır. Bilim adamlarının antibiyotik çağına girerek ilacı ilk hastalarında başarılı bir şekilde izole edebilmeleri, saflaştırabilmeleri ve test etmeleri 1941'e kadar değildi.
1960'larda bilim adamları, daha geniş bir yelpazedeki bakteriyel enfeksiyonları tedavi edebilen ilk yarı sentetik penisilin ilaçlarını geliştirmeyi başardılar. Aynı zamanda, antibiyotiğe dirençli mutant bakteri suşlarının ortaya çıkmaya başladığı ve bir popülasyondan geçmeye başladığı penisilin direnci tehdidini anlamaya başladılar.
Günümüzde, orijinal penisilin ilaçlarına tamamen veya kısmen dirençli olan artan sayıda bakteriyel enfeksiyon vardır.Neisseria gonorrhoeae(bel soğukluğu) ve metisiline dirençliStafilokokal aureus(MRSA).
Streptococcal pneumoniae(bir tür bakteriyel pnömoni) ve belirli türleriClostridiumveListeriabakteriler de bu antibiyotiklere daha az duyarlı hale geldi.
Büyümeyi desteklemek için çiftlik hayvanlarında aşırı antibiyotik kullanımının, tüm gıda zinciri boyunca süperböcekler de dahil olmak üzere dirençli bakteri riskini artırdığı bilinmektedir. Bu büyüyen küresel endişenin bir sonucu olarak, Amerika Birleşik Devletleri büyüme için antibiyotik kullanımını yasakladı. 2017'de hayvanlarda tanıtım.
Türler
Penisilinler, beta-laktam antibiyotikler olarak bilinen daha geniş bir ilaç ailesine aittir. Bu ilaçlar benzer bir moleküler yapıyı paylaşır ve beta-laktam olarak adlandırılan dört atomlu bir halkadan oluşur. Her penisilin türü, aktivitesini belirleyen ek yan zincirlere sahiptir.
Penisilinler, peptidoglikan adı verilen bakteri duvarlarındaki moleküllere bağlanarak çalışır. Bakteriler bölündüğünde penisilin, hücre duvarındaki proteinlerin düzgün bir şekilde yeniden birleşmesini engelleyerek bakteri hücresinin parçalanmasına ve hızla ölmesine neden olur.
Doğal penisilinler, doğrudan aşağıdakilerden elde edilenlerdir:P. chrysogenummantarlar. İki doğal penisilin vardır.
Yarı sentetik penisilinler, içinde bulunan kimyasal maddelere benzemek için bir laboratuarda üretilir.P. chrysogenum. Amoksisilin ve ampisilin gibi yaygın olarak reçete edilen antibiyotikler dahil olmak üzere dört yarı sentetik penisilin sınıfı vardır.
DoğalPenisilin G (benzilpenisilin)
Penisilin V (fenoksimetilpenisilin)
Aminopenisilinler (ampisilin, amoksisilin ve hetasilin)
Antistafilokokal penisilinler (kloksasilin, dikloksasilin, nafsilin ve oksasilin)
Geniş spektrumlu penisilinler (karbenisilin, mezlosilin, piperasilin, tikarsilin)
Beta-laktamaz inhibitörü (klavulanik asit)
Bu türlerin her biri biraz farklı bir moleküler yapıya sahiptir ve diğerlerinden farklı şekilde uygulanabilir.
Bazı penisilinler doğrudan antibakteriyel aktiviteye sahip değildir. Penisilin direncinin üstesinden gelmeye yardımcı olmak için kombinasyon tedavisinde kullanılırlar. Örneğin klavulanik asit, beta-laktam antibiyotiklerin aktivitesini inhibe eden antibiyotiğe dirençli bakteriler (beta-laktamaz) tarafından salgılanan bir enzimi bloke eder.
Kullanımlar
Penisilinler bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde kullanılır ve viral, fungal veya paraziter enfeksiyonları tedavi etmezler. İlaçlar genellikle hücre duvarının dışında peptidoglikan bulunan bir grup bakteri olan gram-pozitif bakterilere karşı etkilidir. Gram negatif bakterilerde, peptidoglikan tabakası bir lipit hücre tabakasının altına gömülür ve bu da ilacın moleküle erişimini zorlaştırır.
Penisilinler tarafından tedavi edilebilen gram-pozitif bakterilerin listesi,Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcal,veStreptokokkalcins.
Doğal penisilinler - penisilin G ve penisilin V - günümüzde hala kullanılmaktadır ve bazı yaygın ve nadir görülen bakteriyel enfeksiyonların tedavisi için uygundur.
• Bakteriyel endokardit
•Bakteriyel menenjit
• Selülit
•Difteri
•Kangren
• Nekrotizan enterokolit
• Pnömokokal pnömoni
• Strep boğaz
• Frengi (ileri derecede yayılmış veya doğuştan)
•Tetanos
•Bademcik iltihabı
• Selülit
• Diş apsesi
• Erizipel
• Romatizmal ateş
• Strep boğaz
• Streptococcal cilt enfeksiyonları
•Bademcik iltihabı
Buna karşılık, günümüzde en sık reçete edilen antibiyotiklerden biri olan amoksisilin gibi yarı sentetik antibiyotikler, geniş bir solunum yolu enfeksiyonu, deri ve bakteriyel enfeksiyon yelpazesini tedavi etmek için kullanılabilir.H. pylori, Lyme hastalığı ve akut orta kulak iltihabı.
Etiket kapalı
Penisilinlerin endikasyon dışı kullanımı, amoksisilin ve ampisilin gibi ilaçlarda doğal penisilinden daha sık olsa da yaygındır. Etiket dışı kullanım sepsisli yoğun bakım hastalarının veya akut solunum sıkıntısı olan yenidoğanların tedavisini içerir. Her iki durumda da bu tür bir kullanım için endike olan ilaçlar yoktur, ancak başka tedavi seçenekleri bulunmadığında sıklıkla gerekli kabul edilirler.
Penisilin G bazen protez eklem enfeksiyonları, Lyme hastalığı ve leptospirozu tedavi etmek için etiket dışı olarak kullanılır. Penisilin V, Lyme hastalığını ve orta kulak iltihabını tedavi etmek veya kök hücre nakli yapılan kişilerde enfeksiyonları önlemek için zaman zaman etiket dışı olarak kullanılır.
Almadan Önce
Penisilin, uygun şekilde kullanılırsa çok etkili olabilir. Öyle bile olsa, ilacın bir enfeksiyonu temizlemede etkili olmadığı durumlar vardır. Bu gibi durumlarda, bir kişinin enfeksiyonunun penisiline yanıt verip vermediğini belirlemek için antibiyotik duyarlılık testi (antibiyotik duyarlılık testi olarak da bilinir) kullanılabilir.
Test, vücut sıvısı çubuğundan alınan bakterilerin kültürlenmesiyle başlar, ardından bakterileri laboratuvarda çeşitli penisilin türlerine doğrudan maruz bırakır. Antibiyotik duyarlılık testi genellikle, ağır hastalık veya ölüm riski yüksek olan toplum kökenli pnömonisi olan kişiler için kullanılır.
Önlemler ve Kontrendikasyonlar
Penisilin ailesinde herhangi bir ilaca önceden alerjiniz varsa penisilinler kontrendikedir. Ayrıca geçmişte anafilaksi, Stevens-Johnson sendromu (SJS) veya toksik epidermal nekroz (TEN) dahil olmak üzere ciddi bir ilaç aşırı duyarlılık reaksiyonu yaşadıysanız çok dikkatli kullanılmalıdır.
Geçmişte penisilin G veya penisilin V'ye karşı alerjik bir reaksiyon yaşadıysanız, amoksisilin veya ampisilin gibi yarı sentetik penisiline alerjiniz olabilir, ancak bu zorunlu değildir.
Diğer beta-laktam antibiyotikler, çapraz reaktif alerji riski hafif de olsa penisilin alerjisi olan kişilerde dikkatli kullanılmalıdır. Bu, Keflex (sefaleksin), Maxipime (sefepim), Rocephin (seftriakson) ve Suprax (sefiksim) gibi sefalosporin antibiyotiklerini içerir.
Penisiline alerjiniz olabileceğinden endişeleniyorsanız, cilt altına konulan ilaca çok az miktarda tepki verip vermeyeceğinizi görmek için cilt alerji testi yaptırabilirsiniz.
Akut böbrek (böbrek) yetmezliğiniz varsa penisilin de çok dikkatli kullanılmalıdır. Penisilin esas olarak böbrekler yoluyla atılır ve azalan böbrek fonksiyonu, ilacın toksik seviyelerde birikmesine neden olabilir. Penisilin doz aşımı, ajitasyon, konfüzyon, sersemlik, anormal seğirmeler ve nadir durumlarda koma semptomlarına yol açabilir.
Dozaj
Önerilen penisilin G ve penisilin V dozu, hastalığa, hastalığına ve tedavi edilen kişinin yaşına bağlı olarak değişebilir.
Dozlar, formülasyona bağlı olarak birkaç farklı şekilde ölçülür. Yetişkinlerde, ilaç genellikle birim veya miligram (mg) cinsinden ölçülür. Çocuklarda doz, günlük vücut ağırlığının kilogramı başına miligram (mg / kg / gün) veya günlük vücut ağırlığı kilogramı başına birimler (birim / kg / gün) olarak hesaplanabilir.
Çocuklar: 7 ila 14 gün boyunca dörde bölünmüş dozlarda 150.000 ila 250.000 ünite / kg / gün
Çocuklar: 150.000 ila 300.000 birim / kg / gün, dört ila altı bölünmüş dozda (süre, hastalığın ciddiyetine göre değişir)
Çocuklar: 150.000 ila 300.000 ünite / kg / gün, dört ila altı bölünmüş dozda (süre, hastalığın ciddiyetine göre değişir)
Çocuklar: 10 ila 14 gün boyunca dört ila altı bölünmüş dozda 200.000 ila 300.000 birim / kg / gün
Çocuklar: Gerektiğinde 12 saatte bir 125 ila 250 mg
Çocuklar: 10 gün boyunca her 8-12 saatte bir 250-500 mg
Değişiklikler
Böbrek hastalığınız varsa, ilaç toksisitesini önlemek için daha düşük bir penisilin dozuna ihtiyacınız olabilir. Kreatinin klirensi (böbrek fonksiyonunun bir ölçüsü) dakikada 10 mililitreden (mL / dak) az olduğunda tipik olarak bir doz azaltımı önerilir.
Öte yandan, hemodiyaliz tedavisi görüyorsanız, daha yüksek bir doza ihtiyacınız olabilir çünkü hemodiyaliz penisilinin kandan temizlenmesini hızlandırabilir.
Nasıl Alınır ve Saklanır
Penisilin G
Penisilin G, önceden karıştırılmış bir çözelti veya enjeksiyon için steril su ile sulandırılmış bir toz olarak mevcuttur. Önceden karıştırılmış çözelti, buzdolabında veya dondurucuda saklanabilirken, toz formülasyonu oda sıcaklığında güvenle saklanabilir.
Penisilin G enjeksiyonları kendi kendine uygulanmaz.
Penisilin V
Penisilin V, oral bir tablet veya suyla karıştırılmış kiraz aromalı bir toz olarak mevcuttur. Her ikisi de oda sıcaklığında güvenle saklanabilir. Toz sulandırıldıktan sonra buzdolabında saklanmalı ve 14 gün sonra atılmalıdır.
Maksimum emilimi sağlamak için Penisilin V aç karnına alınmalıdır. Yemekten en az bir saat önce veya yemekten en az iki saat sonra alınmalıdır.
Bir doz penisilin V kaçırırsanız, hatırladığınız anda bu dozu alınız. Bir sonraki dozunuzun zamanı yaklaşıyorsa, dozu atlayın ve normal şekilde devam edin. Asla dozları ikiye katlamayın.
Talimatlara uygun kullan
Penisilini her zaman belirtildiği şekilde ve tamamlanana kadar alın. Kendini iyi hissettiğin için durma. Tüm bakterilerin ortadan kaldırılması için tüm kursu almanız gerekir. Tedavi durdurulduğunda kalan az miktarda bakteri çoğalabilir.
Yan etkiler
Penisilin yan etkilerinin çoğu hafif ve geçicidir ve tedavi olmaksızın kendiliğinden düzelir. Ancak bazen yan etkiler şiddetli ve hatta yaşamı tehdit edici olabilir ve acil bakım gerektirebilir.
Yaygın
Penisilinin en yaygın yan etkileri (kullanıcıların en az% 1'ini etkiler):
- İshal
- Baş ağrısı
- Mide bozukluğu
- Mide bulantısı ya da kusma
- Döküntü veya kurdeşen (genellikle hafif ila orta şiddette)
- Enjeksiyon bölgesinde ağrı (penisilin G ile)
- Siyah kıllı dil
- Kas seğirmeleri
- Oral pamukçuk
- Vajinal mantar enfeksiyonu
Ateş ve anjiyoödem (doku şişmesi) de ortaya çıkabilir, ancak daha az yaygındır.
Şiddetli
Penisilin kullanımıyla ilişkili en ciddi endişelerden biri, potansiyel olarak yaşamı tehdit eden, anafilaksi olarak bilinen tüm vücut alerjisi riskidir. Gerçek penisiline bağlı anafilaksi, her 100.000 kişiden yaklaşık bir ila beşini etkiler.
Anafilaksi, tedavi edilmezse ciddi zarar görebilir. Şoka, komaya, solunum veya kalp yetmezliğine ve hatta ölüme neden olabilir.
911 Ne Zaman Aranır?
Bir doz penisilin aldıktan sonra anafilaksi semptomlarının bir kısmını veya tamamını yaşarsanız acil yardım isteyin:
- Nefes darlığı
- Hırıltı
- Baş dönmesi, baş dönmesi veya bayılma
- Şiddetli kızarıklık veya kurdeşen
- Hızlı veya düzensiz kalp atışı
- Yüzün, dilin veya boğazın şişmesi
- Yaklaşan kıyamet hissi
Nadir durumlarda, penisilinler akut interstisyel nefrite neden olabilir; bu, çoğunlukla ilaçlara anormal bir bağışıklık reaksiyonunun neden olduğu iltihaplı bir böbrek rahatsızlığıdır. Semptomlar mide bulantısı, kızarıklık, ateş, uyuşukluk, azalan idrar çıkışı, sıvı tutulması ve kusmayı içerir. Vakaların çoğu hafiftir, ancak bazıları ciddileşebilir ve akut böbrek hasarına neden olabilir.
Tüm antibiyotikler gibi penisilinler de artmış risk ile ilişkilidir.Clostridium difficileishal. Bu, normalde bağırsakta bulunan bakterilerin antibiyotikler tarafından yok edilmesinden kaynaklanır.C. difficilebakterilerin çoğalması. Vakaların çoğu hafiftir ve kolayca tedavi edilebilir, ancakC. difficilenadir durumlarda şiddetli fulminan kolite, toksik megakolona ve ölüme neden olduğu bilinmektedir.
Uyarılar ve Etkileşimler
Penisilinler genellikle hamilelik ve emzirme döneminde güvenli kabul edilir. Bununla birlikte, ilaçlar Gebelik Kategorisi B ilaçları olarak sınıflandırılır; bu, hayvan çalışmalarının fetal zarar riski göstermediği, ancak insanlarda kanıt olmadığı anlamına gelir.
Hamileyseniz, hamile kalmayı planlıyorsanız veya emziriyorsanız, penisilin kullanmanın yararlarını ve risklerini tam olarak anlamak için doktorunuzla konuşun.
Bir dizi ilaç da penisilin ile etkileşime girebilir, çoğu zaman böbreklerdeki klirens için yarışır. Bu, kandaki penisilin konsantrasyonlarının yanı sıra yan etki ve ilaç toksisitesi riskini artırabilir. Diğer ilaçlar penisilinin vücuttan atılmasını hızlandırabilir ve ilacın etkinliğini azaltabilir.
Penisilin ile etkileşime girmesi muhtemel ilaçlar arasında şunlar yer almaktadır:
- Coumadin (warfarin) gibi antikoagülanlar (kan sulandırıcılar)
- Lasix (furosemide) ve Edecrin (etakrinik asit) gibi diüretikler (su hapları)
- Aspirin, Tivorbex (indometasin) ve fenilbutazon gibi steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar
- Bactrim (sülfametoksazol / trimetoprim), Azülfidin (sülfasalazin) ve Truksazol (sülfisoksazol) gibi sülfanomidler
Etkileşimlerden kaçınmak için, reçeteli, reçetesiz, beslenme, bitkisel veya eğlence amaçlı olsun, aldığınız ilaçları daima doktorunuza bildirin.