Enflamasyondan kaynaklanan ağrı, çoğu insanın hayatının bir noktasında yaşadığı bir şey ve artritli birçok insan için günlük olarak sık görülen bir durum, siklooksijenaz enzimini (COX) içerir. COX, prostanoidleri (prostaglandinler, prostasiklinler ve tromboksanlar) oluşturan bir enzimdir ve bunların tümü inflamatuvar yanıttan sorumludur, ancak COX'un tamamen kötü olmadığı ortaya çıkmıştır; normal hücresel süreçler için bile gereklidir.
Peter Dazeley / Fotoğrafçının Seçimi / Getty ImagesSteroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler), inflamasyonu azaltmak için COX'i etkiler. Bunu genellikle başarılı bir şekilde yapsalar da, bazıları çabalarında COX'un bazı olumlu etkilerini reddedebilir.
COX-1 ve COX-2
1990'larda, siklooksijenaz enziminin iki biçimi olduğu keşfedildi: COX-1 ve COX-2. İkincisi, iltihaplanmadan sorumlu olandır. COX-1'in vücudumuzdaki dokuların çoğunda bulunduğu bilinmektedir. Gastrointestinal sistemde, COX-1 mide ve bağırsakların normal astarını koruyarak mideyi sindirim sıvılarından korur Enzim ayrıca böbrek ve trombosit işlevinde rol oynar.
Öte yandan COX-2, öncelikle iltihaplanma bölgelerinde bulunur.Hem COX-1 hem de COX-2 ağrıya, ateşe ve iltihaplanmaya katkıda bulunan prostaglandinleri üretir, ancak COX-1'in birincil rolü korumaktır. mide ve bağırsaklarda kanın pıhtılaşmasına katkıda bulunur ve onu inhibe eden ilaçların kullanılması istenmeyen yan etkilere yol açabilir.
Geleneksel NSAID'ler
Genellikle birçok artrit tipini tedavi etmek için reçete edilen steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler), prostaglandinleri inhibe ederek çalışır. Motrin (ibuprofen), aspirin ve Aleve (naproksen) gibi geleneksel NSAID'ler etkili olsalar da gastrointestinal sorunlara neden olabilirler. ülserler seçici değildir, yani hem COX-1 hem de COX-2'yi inhibe ederler.
COX-2'nin geleneksel NSAID'ler tarafından inhibisyonu, enflamasyonu azaltmaya yardımcı olur, ancak dezavantajı, COX-1'in inhibisyonunun, enzimin koruyucu işlevini yerine getirmesi engellendiği için gastrointestinal kanama gibi yan etkilere yol açabilmesidir. sindirim sistemi. Bu ve benzeri etkilerden dolayı, mide ülseri, astım, yüksek tansiyon, böbrek hastalığı veya karaciğer hastalığınız varsa veya daha önce olduysa tavsiye edilmezler.
COX-2-Seçici NSAID'ler
1990'ların sonlarında, ilaç şirketleri prostaglandinleri de inhibe eden ancak yalnızca COX-2'yi hedefleyen birkaç NSAID ilacı geliştirdi. Bu NSAID'lerin amacı, gastrointestinal sistemde COX-1'in korumasını kaybetmeden ağrıyı ve enflamasyonu azaltmak ve daha az yan etkiye yol açmaktır. COX-2 inhibitörleri olarak bilinen bu ilaçlar Celebrex (celecoxib), Vioxx (rofecoxib) ve Bextra (valdecoxib) idi.Bunlardan Celebrex, Amerika Birleşik Devletleri'nde piyasada kalan tek COX-2 inhibitörüdür. Vioxx ve Bextra, artan kalp krizi ve felç riski nedeniyle ABD pazarından çekildi.
2004 yılında Vioxx'un geri çekilmesinden bu yana, ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA), reçetesiz veya reçeteyle satılan tüm NSAID'ler ve COX-2 inhibitörleri dahil olmak üzere tüm ilaç sınıfını inceledi ve kardiyovasküler riskler hakkında uyarılar ekledi. reçeteleme talimatlarına ve / veya ilaç etiketlerine.
Diğer ülkelerde reçete edilen diğer iki COX-2 inhibitörü, Arcoxia (etoricoxib) ve Prexige (lumiracoxib) FDA tarafından reddedildi.Prexige, ilgili karaciğer komplikasyonları nedeniyle Avustralya ve Kanada'da piyasadan kaldırıldı.
COX-2 inhibitörleri, daha az gastrointestinal yan etki ile ağrı ve iltihabı hedef alır. Ayrıca, seçici olmayan NSAID'lerin yaptığı gibi trombositleri etkilemiyor gibi görünmektedirler; bu, COX-2 inhibitörlerinin, warfarin gibi kan sulandırıcılarla birlikte kullanıldığında COX-1 inhibitörleri kadar kanama riskini artırmayabileceği anlamına gelir.
Bu nedenle, hem iltihaplanmaya hem de ağrı kesiciye ihtiyacınız varsa, kan inceltici kullanıyorsanız ve / veya ülser veya gastrointestinal kanama geçirdiyseniz veya bu sorunlar için risk altındaysanız, doktorunuz geleneksel NSAID yerine bir COX-2 inhibitörü reçete edebilir. Sadece ağrı kesiciye ihtiyacınız varsa, bunun yerine Tylenol (asetaminofen) düşünülebilir.
NSAID Uyarıları
NSAIDS ile ilgili etiket uyarıları, 2015 yılında FDA tarafından daha da güçlendirildi ve aşağıdakiler dahil olmak üzere tüm NSAID'ler ve kardiyovasküler risklerle ilgili güncellenmiş bilgileri yansıtacak şekilde revize edildi:
- Artan kalp krizi veya felç riskiniz, bir NSAID kullandığınız ilk birkaç hafta içinde başlayabilir, ancak ilacı ne kadar uzun süre kullanırsanız ve daha yüksek dozlarda daha yüksek olabilir.
- Eskiden tüm NSAID'lerin aynı riske sahip olduğuna inanılıyordu, ancak bazı NSAID'lerin (Celebrex dahil) diğerlerinden daha yüksek kalp krizi veya inme riskine sahip olup olmadığı artık belirsiz.
- NSAID'lerin kullanımından kaynaklanan artan kalp krizi veya felç riski, kalp hastalığı veya risk faktörleri olsun veya olmasın herkes için geçerlidir.
- Kalp hastalığınız veya kalp hastalığı için risk faktörleriniz varsa, bir NSAID kullandıktan sonra kalp krizi veya felç riskiniz, aynı risk faktörlerine sahip olmayan kişilere göre daha yüksektir.
- İlk kalp krizi geçirdikten sonra NSAID'lerle tedavi edilmek, NSAID'lerle tedavi edilmeyen akranlarına göre ilk yılda daha yüksek ölüm riski ile ilişkilidir.
- NSAID kullanımı kalp yetmezliği riskini artırır.
Alt çizgi
NSAID'ler ve COX-2 inhibitörlerinin her ikisi de osteoartrit, romatoid artrit ve ankilozan spondilit için önemli tedavi seçenekleri olarak kabul edilirken, her bir birey için yararları ve riskleri dikkate alınmalıdır.Kişisel kardiyak riskinizin yanı sıra tıbbi geçmişiniz, yaşınız, ve mevcut ilaçlar, artritinizi tedavi etmek için en iyi NSAID türünü belirlemenize yardımcı olacaktır.
