Antiretroviral ilaçlar, HIV enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılır. Virüsün yaşam döngüsünün bir aşamasını bloke ederek çalışırlar ve bunu yaparak virüsün kopyalanmasını engellerler. İlaçlar, büyük ölçüde inhibe ettikleri yaşam döngüsü aşamasına göre altı farklı sınıfa ayrılmıştır.
2021 itibarıyla ABD Gıda ve İlaç Dairesi, 26 ayrı ilaç ajanı ve iki veya daha fazla antiretroviralden oluşan 22 sabit dozlu kombinasyon (FDC) ilaca onay vermiştir. Bu, Cabenuva adı verilen ve gerektiren ilk antiretroviral ilaç rejimini içerir. Her gün oral bir doz almak zorunda kalmak yerine ayda bir enjeksiyon.
Antiretroviral tedavi, daha az yan etki, daha fazla dayanıklılık ve azalmış ilaç direnci riski sunan yeni ilaç ajanlarıyla oruçlu bir şekilde değişiyor. Geçmişte antiretroviral tedavi, üç ilaçlı bir "kokteyl" olarak tanımlanıyordu. Günümüzde, gelişmiş farmakokinetik ve daha uzun bir ilaç yarı ömrü ile antiretroviral tedavi, iki eş formüle edilmiş ilaç ajanı kadar azını içerebilir.
2010'dan beri tedavi cephaneliğine birkaç yeni antiretroviral ilaç eklenmiş olsa da, Crixivan (indinavir), Invirase (saquinavir), Rescriptor (delavirdine), Videx (didanosine), Viracept (nelfinavir) ve Zerit (stavudin) gibi daha eski ilaçlar eklenmiştir. üretilmiyor ve artık kullanımda değil.
Giriş / Eklenti Önleyiciler
Adlarına göre, giriş / bağlanma inhibitörleri, virüsün sağlıklı konakçı hücrelere bağlanma veya bunlara girme yeteneğini bloke ederek çalışır. Bunu, HIV'in hücreye kilitlenmek ve / veya hücreye girmek için kullandığı konakçı hücrenin yüzeyindeki farklı reseptörlere bağlanarak yaparlar. Hücreye girme araçları olmadan HIV çoğalamaz.
-Bir 300mg tablet 2x / gün
-İki 300mg tablet 2x / gün
İki haftada bir -800 mg intravenöz infüzyon
Integrase İnhibitörleri
İntegraz inhibitörleri, entegrasyon olarak bilinen bir süreç olan HIV DNA'sının konakçı hücrenin DNA'sına dahil edilmesini bloke ederek çalışır. Bunu, integraz olarak bilinen bir viral enzimi inhibe ederek yaparlar.
Günde 1 kez 50 mg'lık bir tablet
-İsentress'e dirençli hastalar:
Bir 50mg tablet 2x / gün
Nükleozid Ters Transkriptaz İnhibitörleri
HIV'in kopyalanması için, viral RNA'sını çift sarmallı DNA'ya çevirmek için ters transkriptaz adı verilen bir enzim kullanır ve bu daha sonra genetik mekanizmasını "ele geçirmek" için konakçı hücrenin çekirdeğine entegre edilir. Böyle yaparak HIV, kendisinin birden fazla kopyasını çıkarmaya başlayabilir.
Nükleosid ters transkriptaz inhibitörleri (NRTI'lar), ters transkriptazın etkisini bloke eder ve bunu yaparak virüsün replikasyonunu önler.
-Bir 150mg tablet 2x / gün
-Bir 150mg tablet 2x / gün
-Bir 300mg tablet 2x / gün
Nükleosit Olmayan Ters Transkriptaz İnhibitörleri
Nükleozid olmayan ters transkriptaz inhibitörleri (NNRTI'ler) de ters transkriptazı bloke eder, ancak farklı bir yolla. NRTI'lar gibi viral DNA'ya bağlanmak yerine, NNRTI'ler doğrudan enzime bağlanarak etkisini bloke eder.
İLAÇ SINIFI: Nükleozid Olmayan Ters Transkriptaz İnhibitörleri (NNRTI'ler) Marka adı Genel isim Tipik Yetişkin Dozajı Diyet Notları
200mg tablet 2x / gün
Bakım dozu:
200mg tablet 2x / gün
Günde 1 defa 200mg IR tablet
Bakım dozu:
Günde bir adet 400mg XR tablet
Proteaz İnhibitörleri
Proteaz inhibitörleri (PI'ler), proteaz olarak bilinen bir enzimi bloke ederek çalışır. HIV, konakçı hücrenin genetik mekanizmasını ele geçirdikten sonra, yeni bir viral partikül halinde birleştirilmek için daha küçük parçalara (proteaz tarafından) kesilmesi gereken uzun zincirli proteinler üretir. kesilebilir ve yeni viral partiküller üretilemez.
-İki 700mg tablet + 100mg Norvir 1x / gün
-Önceden PI hatası olan hastalar:
Bir 700mg tablet + 100mg Norvir 2x / gün
-Prezista ile ilişkili direnç seviyeleri bilinen hastalar:
Bir 600mg tablet + 100mg Norvir 2x / gün
-300mg + 100mg Norvir 1x / gün
Farmakokinetik Arttırıcılar
HIV güçlendiriciler olarak da adlandırılan bu ilaçlar, kan dolaşımındaki proteaz inhibitörlerinin konsantrasyonunu "artırmak" için kullanılır. Bunlar olmadan, eşlik eden PI konsantrasyonu hızla terapötik seviyenin altına düşer ve virüsün çoğalması için bir fırsat sağlar.
(Teknik olarak bir proteaz inhibitörü)
(Teknik olarak bir CYP3A inhibitörü)
Sabit Doz Kombinasyon İlaçları
Sabit dozlu kombinasyon (FDC) ilaçlar, HIV'li bir kişinin aksi takdirde antiretroviral tedavi sırasında karşılaşabileceği günlük hap yükünü azaltır. Bazı FDC ilaçları diğer antiretroviral ajanlarla birlikte kullanılır. Diğerleri tamamen kendi başlarına kullanılır.
Amerika Birleşik Devletleri'nde kullanımı onaylanan 22 FDC ilacından 14'ü, günde bir kez alınan hepsi bir arada tedavilerdir.
-Koruma enjeksiyonları: Bir 400 mg cabotegravir enjeksiyonu ve daha sonra ayda bir 600 mg Edurant enjeksiyonu
+ 150mg Epivir
- Rifabutin kullanan kişiler için: Bir tablet artı günde ilave 25 mg Edurant
- rifabutin kullanan kişiler için: Günde 1 kez 1 tablet, ardından 12 saat sonra 100 mg Pifeltro
- Rifabutin veya karbemazepin alan kişiler için: Günde 1 kez 1 tablet, ardından 12 saat sonra 50 mg Tivicay
+ 300mg Epivir
+ 150mg Tybost
200mg Emtriva + 10mg tenofovir alafenamid
- Rifabutin kullananlar için: Bir tablet artı günde ilave 25 mg Edurant
Lopinavir direnci ile ilişkili 3'ten az mutasyonu olan kişiler:
Dört tablet 1x / gün
+ 150mg Tybost
200mg Emtriva + 300mg Viread
+ 200mg Emtriva
.jpg)
.jpg)
-interactions.jpg)