Atripla, yetişkinlerde ve daha büyük çocuklarda HIV'i tedavi etmek için kullanılan tek hap, sabit doz kombinasyonlu bir ilaçtır. 2004 yılında ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından kullanılmak üzere onaylanan Atripla, tam viral baskılama sağlamak için günde yalnızca bir hap gerektiren ilk hepsi bir arada antiretroviral ilaçtı.
Atripla üç farklı antiretroviral ilaç içerir:
- Nükleozid olmayan bir ters transkriptaz inhibitörü (NNRTI) olan Efavirenz, Sustiva adı verilen tek ilaçlı bir tablet olarak da satılmaktadır.
- Emtriva adı verilen tek ilaçlı bir kapsülde bulunan ve FTC olarak da bilinen bir nükleozid ters transkriptaz inhibitörü (NRTI) olan emtrisitabin
- Tenofovir disoproxil fumarat (TDF), başka bir NRTI, Viread adı verilen tek hap tablet olarak da satılmaktadır.
2015 yılına kadar, Atripla'ya Amerika Birleşik Devletleri'nde HIV tedavisinde tercih edilen birinci basamak statüsü verildi. Daha fazla dayanıklılık ve daha az yan etki sunan daha yeni bir ilaç sınıfı olan integraz inhibitörlerinin piyasaya sürülmesiyle, Atripla artık birinci basamak antiretroviral tedavi için alternatif bir ilaç olarak sınıflandırılıyor.
Atripla, HIV'i iyileştirmez, bunun yerine virüsü tespit edilemeyen seviyelere bastırır, böylece hastalığın ilerlemesini önler. Atripla'daki ilaçlar bunu enzimi bloke ederek yapar.ters transkripsiyonHIV'in çoğalması gerektiğini.
İlaç için patent münhasırlığının 2024'te sona ermesine rağmen, Atripla'nın jenerik versiyonları yoktur.
Kullanımlar
Atripla, yetişkinlerde ve 12 yaş ve üstü çocuklarda HIV enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılır.Atripla'nın dozu sabit olduğundan ve değiştirilemediğinden, toksisite riski nedeniyle küçük çocuklarda kullanılmaz.
Atripla, belki de tercih edilen birinci basamak seçenekleri kullanamadığınız sürece, birinci basamak tedavide daha az kullanılır. Tedavi başarısızlığı varsa sonraki tedavilerde daha yaygın olarak kullanılır.
2004 yılında piyasaya sürüldüğünde, o zamanki antiretroviral tedavilerin genellikle farklı doz programlarına sahip birden fazla ilaç gerektirdiği göz önüne alındığında, Atripla bir oyun değiştirici olarak kabul edildi. Günde bir kez, tek hap formülasyonunun rahatlığının, çoklu hap rejimlerine kıyasla bağlılığı geliştirdiği ve viral baskılama oranlarını artırdığı gösterilmiştir.
South Carolina Medicaid programından 2016 yılında yapılan bir çalışma, günde bir kez, tek hapla antiretroviral tedavilerin yalnızca viral baskılama oranlarını% 24 oranında iyileştirmekle kalmayıp aynı zamanda hastaneye yatışlarda% 29'luk bir azalmaya da yol açtığını bildirdi.
Atripla için etiket dışı kullanım yoktur.
Almadan Önce
İster yeni HIV enfeksiyonu kapmış olun, ister tedaviyi değiştiriyor olun, doktorunuz virüsünüzün "profilini" çıkarmak için testler isteyecektir. Bu testler, virüsünüzün sahip olduğu ilaca dirençli mutasyonların türlerine ve sayısına göre doktorunuzun sizin için en iyi sonucu vereceğini belirlemesine yardımcı olur.
Yeni enfekte olmuş olsanız bile, ilaca dirençli bir virüsü seks, ortak iğneler veya diğer bulaşma yolları (iletilen direnç olarak adlandırılır) yoluyla almak mümkündür. İlaç direnci, maruz kaldığında zamanla doğal olarak da gelişebilir. HIV ilaçlarına.
Virüsünüzün profilini çıkarmak için yaygın olarak kullanılan iki kan testi vardır:
- Genotipleme olarak da bilinen genetik direnç testi, direnç sağlayan mutasyonların sayısını ve türlerini tespit eden tercih edilen seçenektir.
- Tipik olarak tedavi başarısızlığı olan kişilerde genotipleme ile kullanılan fenotipik test, hangilerinin en iyi sonucu verdiğini görmek için virüsü doğrudan mevcut tüm antiretroviral ilaçlara maruz bırakır.
Önlemler ve Kontrendikasyonlar
Atripla, efavirenz, emtrisitabin veya tenofovire karşı daha önce aşırı duyarlı reaksiyon gösteren kişilerde kullanım için kontrendikedir.
Atripla'dan kaçınılması veya dikkatle kullanılması gereken başka koşullar da vardır:
- Hepatit B: Emtrisitabin ve tenofovir ilaçları hepatit B semptomlarının şiddetli alevlenmesini tetikleyebildiğinden, HIV ve hepatit B ile birlikte enfekte kişilerde Atripla'dan tipik olarak kaçınılmaktadır. Bu potansiyel olarak ciddi komplikasyondan kaçınmak için tedaviye başlamadan önce Hepatit B testi yapılması önerilir.
- Böbrek hastalığı: Atripla kısmen böbrekler yoluyla atılır ve böbrek hastalığı olan kişilerde dikkatli kullanılması gerekir. Böbrek fonksiyon bozukluğunun bir göstergesi olan kreatinin klirensi dakikada 50 mililitreden (mL / dak) az olanlarda asla kullanılmamalıdır.
- Karaciğer hastalığı: Atripla, sırasıyla 2 ve 3 Child-Pugh skoru ile ölçülen orta ila şiddetli karaciğer yetmezliği olan kişiler için önerilmez. Bu tipik olarak sirozlu ve kronik hepatit C enfeksiyonu olan birçok kişiyi içerir.
- Psikiyatrik koşullar: Atripla'da kullanılan ilaç efavirenz, merkezi sinir sistemi (CNS) üzerinde güçlü bir etki yapabilir ve manik, paranoid veya depresif davranışları tetikleyebileceğinden psikiyatrik rahatsızlığı olan kişilerde kaçınılmalıdır.
- Osteoporoz: Tenofovir kemik mineral kaybına neden olabilir. Bu çoğu insan için bir sorun olmasa da, önemli osteoporoz veya patolojik kırık öyküsü olanlar, ilacın kendileri için uygun olup olmadığını görmek için kemik mineral yoğunluğu (BMD) testlerine tabi tutulmalıdır.
Atripla, önceden karaciğer veya böbrek hastalığı öyküsü olmayan kişilerde bile karaciğer ve böbrek sorunlarına neden olabileceğinden, karaciğer enzimlerinin ve böbrek fonksiyonunun rutin olarak izlenmesi gerekli kabul edilir.
Diğer Kombinasyon Antiretroviral İlaçlar
Atripla'ya ek olarak, günde bir kez tek başına alınabilen 12 başka kombinasyon ilaç vardır:
- Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
- Complera (FTC + rilpivirin + TDF)
- Delstrigo (doravirine + lamivudin + TDF)
- Dovato (dolutegravir + lamivudin)
- Genvoya (kobisistat + elvitegravir + FTC + tenofovir AF)
- Juluca (dolutegravir + rilpivirin)
- Odefsey (emtrisitabin + rilpivirin + tenofovir AF)
- Stribild (cobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
- Symfi (efavirenz + lamivudin + TDF)
- Symfi Lo (efavirenz + lamivudin + TDF)
- Symtuza (kobisistat + darunavir + FTC + tenofovir AF)
- Triumeq (abakavir + dolutegravir + lamivudin)
Ocak 2021'de FDA, ilk ayda bir kez onayladı Cabenuva adı verilen antiretroviral kombinasyon tedavisi, cabotegravir ve rilpivirin ilaçlarının iki ayrı enjeksiyonundan oluşur.
Dozaj
Atripla, 600 miligram (mg) efavirenz, 200 mg emtrisitabin ve 300 mg tenofovir disoproksil fumarattan oluşan birlikte formüle edilmiş bir tablettir. Pembe, dikdörtgen tablet film kaplıdır ve bir tarafı "123" numarasıyla kabartılmıştır.
En az 88 pound (40 kilogram) ağırlığındaki 12 yaş ve üstü yetişkinler ve çocuklar için önerilen Atripla dozu, her gün aç karnına alınan bir tablettir.
Bir kişi 88 kilodan daha hafifse, başka bir kombinasyon tedavisinin dikkate alınması gerekir.
Değişiklikler
Tüberküloz tedavisi gören kişilerde (HIV'li kişilerde yaygın olarak görülen fırsatçı bir enfeksiyon), rifampin ilacı kullanılıyorsa Atripla dozunun takviye edilmesi gerekecektir. Bu gibi durumlarda, tüberküloz tedavisi tamamlanana kadar Sustiva formunda ek bir 200 mg efavirenz alınacaktır.
Rifampin, Rifadin, Rimactane ve diğerleri markaları altında satılmaktadır.
Nasıl Alınır ve Saklanır
Efavirenz önemli CNS etkileri uygulayabildiğinden (aşağıdaki "Yan Etkiler" bölümüne bakın), Atripla en iyi yatmadan önce alınır, böylece çoğunda uyuyabilirsiniz.
Yiyecek veya Yiyecek Yok mu?
Bazı insanlar Atripla ile yemek yemenin CNS yan etkilerini azalttığını bulsa da bu genellikle tavsiye edilmez. Atripla'yı yiyecekle birlikte alırsanız, yağ hem efavirenz hem de tenofovir DF'nin emilimini artıracağından yüksek yağlı yiyeceklerden kaçının.artırmakyan etkileri azaltmak yerine.
Atripla en iyi oda sıcaklığında, orijinal ışığa dayanıklı kabında, ideal olarak 68 ° F ila 77 ° F (20 ° C ila 25 ° C) arasında saklanır.Hapları eldiveninizde saklamak gibi uzun süre ısıya maruz kalmaktan kaçının bölme veya pencere kenarında. Son kullanma tarihini takip edin ve son kullanma tarihi geçmiş ilaçları atın.
Atripla bütün olarak yutulmamalıdır. İlaç emilimini etkileyebileceği için tableti çiğnemekten, bölmekten veya ezmekten kaçının.
Bir dozu atlarsanız, hatırlar hatırlamaz onu alınız. Bir sonraki dozunuzun zamanı yaklaşıyorsa, orijinal dozu atlayın ve normal şekilde devam edin. Yan etki ve toksisite riskini artırabileceğinden, dozları asla ikiye katlamayın.
Yan etkiler
Atripla'da bulunan ilaçların her biri yan etkilere neden olabilir. Efavirenz ile en belirgin yan etkiler, merkezi sinir semptomlarını etkileyenlerdir. Tenofovir ve emtrisitabin gibi NRTI ilaçlarının, hücrelerdeki enerji birimlerinin (mitokondri olarak adlandırılır) zarar görmesinin bir dizi uzun vadeli yan etkilere ve komplikasyonlara neden olabileceği mitokondriyal toksisiteye neden olduğu bilinmektedir.
Yaygın
Atripla'nın yan etkileri hafif ve geçicidir, vücut tedaviye uyum sağladıkça günler veya haftalar içinde kademeli olarak azalır.
Bununla birlikte, bazı insanlar efavirenz nedeniyle üstesinden gelmek için haftalar süren derin CNS etkileri yaşayabilir. Bazı durumlarda, etkiler tedavide değişiklik gerektirecek kadar kalıcı veya şiddetli olabilir.
Piyasa öncesi klinik araştırmalara göre, insanların yaklaşık% 4'ü bir yıl içinde dayanılmaz yan etkiler nedeniyle Atripla'yı bıraktı.
Atripla'nın en yaygın yan etkileri şunlardır:
- Bulantı (% 9)
- İshal (% 9)
- Yorgunluk (% 9)
- Depresyon (% 9)
- Sinüzit (% 8)
- Baş dönmesi (% 8)
- Üst solunum yolu enfeksiyonu (% 8)
- Döküntü (% 7)
- Baş ağrısı (% 6)
- Burun akıntısı ve tıkanıklık
- Uykusuzluk (% 5)
- Kaygı (% 5)
- Anormal veya canlı rüyalar (% 2)
- Kusma (% 2)
Atripla'yı alırken karşılaştığınız yan etkiler, özellikle de devam ederse veya kötüleşirse, daima doktorunuza bildirin.
Şiddetli
Nadir durumlarda, Atripla ciddi ve hatta yaşamı tehdit eden yan etkilere neden olabilir. Bunların bir kısmı tedavinin erken aşamalarında ortaya çıkabilir, ancak çoğu, artan mitokondriyal hasar nedeniyle devam eden kullanımla gelişme eğilimindedir.
Atripla ile ilişkili ciddi komplikasyonlar şunları içerir:
- Hepatit B alevlenmesi: Belirtiler arasında yorgunluk, mide bulantısı, kusma, karın şişliği, koyu renkli idrar ve sarılık (gözlerin ve / veya cildin sararması) yer alır.
- Steatozlu hepatomegali: NRTI'lara bağlı karaciğer toksisitesi, karaciğerdeki yağ değişikliklerinin (steatoz) yanı sıra genişlemiş bir karaciğer (hepatomegali) ile ortaya çıkabilir.
- Aşırı duyarlı reaksiyonlar: Efavirenz ilk başladığında döküntü salgınları nadir değildir, ancak genellikle hafiftir ve kendi kendini sınırlar. Nadir durumlarda, bir kızarıklık şiddetli olabilir ve tedavinin derhal sonlandırılmasını gerektirebilir.
- Böbrek yetmezliği: Tenofovir DF, bazı vakalarda akut böbrek yetmezliğine yol açan artmış böbrek yetmezliği riski ile ilişkilidir. Tedavi durdurulduğunda, böbrek fonksiyonu genellikle eski haline döner.
- Laktik asidoz: Tenofovir ve emtrisitabin gibi NRTI'lar, kan dolaşımında potansiyel olarak yaşamı tehdit eden laktik asit birikmesine neden olabilir.
- Psikiyatrik olaylar: Piyasa öncesi çalışmalar ciddi psikiyatrik yan etkiler bildirirken, yaygın olmamakla birlikte intihar düşünceleri (% 0,7), paranoya (% 0,4) ve manik davranışları (% 0,2) içeriyordu.
Uyarılar ve Etkileşimler
Atripla, tüketicilere ve sağlık profesyonellerine hepatit B alevlenmesi, steatozlu hepatomegali ve laktik asidoz riskleri konusunda tavsiyede bulunan bir kara kutu uyarısı taşır. Kara kutu uyarısı, bir ilacın potansiyel tehlikelerine ilişkin FDA tarafından en yüksek düzeyde tavsiye niteliğindedir.
Atripla, bir Gebelik Kategorisi D ilacıdır, yani hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar fetal zarara ilişkin önemli kanıtlar göstermiştir. Atripla'nın efavirenz bileşeni, hayvan çalışmalarında artmış teratojenisite (doğum kusurları) riski ile ilişkilidir ve tipik olarak gebeliğin ilk üç ayında önlenir.
Hamileyseniz veya hamile kalmayı planlıyorsanız, tedaviye başlamadan önce Atripla'nın yararlarını ve risklerini daha iyi anlamak için doktorunuzla konuşun. Atripla'da hamile kalırsanız, tipik olarak daha az doğum kusurları riski olan başka bir tedaviye geçersiniz.
İlaç-İlaç Etkileşimleri
Atripla ile ilişkili bir dizi ilaç etkileşimi vardır. Bunlar arasında, antifungal ilaç Vfend (vorikonazol), antifungal tedavinin etkinliğini azaltabileceği için kullanım için kontrendikedir.
Diğer daha önemli etkileşimlerden bazıları şunları içerir:
- Kalsiyum kanal blokerleri: Orap (pimozide), Propulsid (cisapride), Vascor (bepridil) ve diğerleri
- Ergot türevleri: DHE 45 (dihidroergotamin), Ergostat (ergotamin), Ergotrat (metilergonovin) ve diğerleri
- Hepatit B ilacı: Hepsera (adefovir)
- Metadon
- Sarı Kantaron
- Tüberküloz ilaçları: Mikobutin (rifabutin), Rifadin (rifampin) ve diğerleri
.jpg)
-for-cancer-in-adults-and-children.jpg)
